阿托伐醌

编辑:蚕桑网互动百科 时间:2020-02-24 15:31:42
编辑 锁定
声明
本词条可能涉及药品内容,网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。
本品为羟基 1,4-萘喹啉,是辅酶Q的同系物,具有抗几种原虫的活性。对疟原虫属,其作用部位为细胞色素bcl结合点(结合点Ⅲ)。本品能可逆性地与多肽上的11500Da分子基团结合。二氢乳清酸脱氢酶是吡啶生物合成中
中文名
阿托伐醌
外文名
Atovaquone
CAS
95233-18-4
分子式
C22H19ClO3

阿托伐醌资料

编辑
中文名称:阿托伐醌
中文别名:阿托喹酮;2-(反式-4-(4-氯苯基)环己基)-3-羟基-1,4-萘二酮
英文名称:Atovaquone
英文别名:1,4-hydroxynaphthoquinone; 1,4-Naphthalenedione,2-; 1,4-Naphthalenedione,2-(4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl)-3-hydroxy-, trans;[1]  2-(4-(4'-chlorophenyl)cyclohexyl)-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone; 2-(trans-4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl)-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone; 2-(trans-4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl)-3-hydroxy-1,4-naphthalenedione; 3-[4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl]-4-hydroxynaphthalene-1,2-dione; 2-[trans-4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl]-3-hydroxynaphthalene-1,4-dione; 2-[4-(4-chlorophenyl)cyclohexyl]-3-hydroxynaphthalene-1,4-dione
CAS:95233-18-4
分子式:C22H19ClO3
分子量:366.8375

阿托伐醌物化性质

编辑
相对密度:1.35g/cm3

阿托伐醌药理

编辑
本品为羟基 1,4-萘喹啉,是辅酶Q的同系物,具有抗几种原虫的活性。对疟原虫属,其作用部位为细胞色素bcl结合点(结合点Ⅲ)。本品能可逆性地与多肽上的11500Da分子基团结合。二氢乳清酸脱氢酶是吡啶生物合成中重要的酶,通过辅酶Q连接线粒体作电子传递,因此本品通过抑制电子传递阻止吡啶的合成。一些代谢酶通过辅酶Q参与线粒体的电子传递,因此,本品抑制电子传递作用实际上是抑制了这些酶的活性。[2] 
100mg/kg·d剂量的本品可100%的防止和治疗小鼠P.carinii。其抑制的IC50范围为0.1~3.0μg/ml。

阿托伐醌药动学

编辑
本品为高亲脂性,低溶于水的物质,在剂量750mg以上时其生物利用度减少很多且变化也大,给饮食正常的健康志愿者服用本品,其血浆浓度时间曲线表现为双峰,第一峰出现在服药后1至8小时,第二峰出现在服药后24至96小时。双峰说明了该药存在着肠肝循环。与肉类特别是脂肪同服,可增加吸收约30%。
本品有较长的半衰期,正常人半衰期为2.9±0.8天。AIDS病人半衰期为2.2±0.6天。其原因主要为不经肾排泄,肠肝循环也延迟了其从粪便排泄的速度。
在一多剂量试验中,给4名HIV血清阳性的志愿者服用本品,同时给予食物。生物利用度降低。每天最大剂量为300mg,其平均稳态血浓为40.0±19.0μg/ml。而每天服用750mg,稳态血浓为26.9±10μg/ml。
给10名免疫受损的儿童用本品,其平均半衰期为2.7±1.6天。这些儿童的平均年龄为5个月到13岁,体重在3.5kg到85.5kg。10mg/kg每天一次的给药方案可达到平均稳态血浓度值7.5±4.6μg/ml,其中3名儿童每日给药达40mg/kg,其稳态血浓度平均值为14.0±2.2kg/ml。本品血浆蛋白结合率达到99.9%。

阿托伐醌用药说明

编辑
【适应症】
适用于不能耐受SMZ-TMP的患轻度至中度卡氏肺炎的AIDS病人的口服治疗。
【用法用量】
口服,750mg/次,3次/天,与食物同服,共21天。儿童剂量(14个月以上)为40mg/kg·d。体重超过40kg的儿童剂量按成人剂量。[3] 
[制剂与规格]250mg片剂
【给药说明】
由于本品与血浆蛋白结合率高,所以在与其他高血浆蛋白结合率的药物同用时应注意其替代作用。
【不良反应】
红斑23%,呕吐14%,恶心21%,头昏19%,头痛16%,发热14%,失眠10%,肝药酶活性增加。
参考资料
  • 1.    阿托伐醌  .中国化工制造网[引用日期2013-01-10]
  • 2.    阿托伐醌说明  .新品快手网[引用日期2012-11-27]
  • 3.    刘皋林 等.新编治疗药物学:人民卫生出版社,,2007年11月第1版:206页
词条标签:
药品 学科 医疗 化学