阿普唑仑

编辑:蚕桑网互动百科 时间:2020-02-25 07:35:02
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阿普唑仑,①用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。可作为抗惊恐药。②能缓解急性酒精戒断症状。③对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。
药物名称
阿普唑仑
药品类型
基本药物
英文名称
Alprazolam
中文别名
甲基三唑安定;三唑安定;佳乐定
英文别名
D-65MT; TUS-1; U-31889

阿普唑仑化学名称

1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4-三唑[4,3-α] [1,4]〕-苯并二氮杂䓬

阿普唑仑分子结构式

阿普唑仑分子式

C17H18C1N4

阿普唑仑分子量

308

阿普唑仑理化性质

为白色或类白色结晶性粉末。在氯仿中易溶,在甲醇、乙醇、丙酮中可溶,在水或乙醚中几乎不溶。熔点228℃。

阿普唑仑药理学

本品为新的BDZ类药物,具有同地西泮相似的药理作用,有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。其抗焦虑作用比地西泮强10倍,作用机制可能与脑内β-肾上腺素受体有关。本品口服吸收迅速而完全,1〜2小时即可达血药峰浓度,血浆半衰期为12〜18小时,2〜3天血药浓度达稳态。血浆蛋白结合率约为80%。吸收后分布于全身,并可透过胎盘屏障,乳汁中亦有药物。经肝脏CYP3A酶系代谢为活性物质α-羟三唑安定,但浓度太低无临床意义。最后自肾脏排出体外,体内蓄积量极少,停药后清除快。

阿普唑仑适应症

①用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。可作为抗惊恐药。②能缓解急性酒精戒断症状。③对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。

阿普唑仑用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

阿普唑仑不良反应

与地西泮相似,但较轻微。少数患者有倦乏、头晕、口干、恶心、便秘、视力模糊、精神不集中等。久用后停药有戒断症状,应避免长期使用。

阿普唑仑禁忌症

①对BDZ类药物过敏者、青光眼、睡眠呼吸暂停综合征、严重呼吸功能不全、严重肝功能不全者禁用。②妊娠及哺乳期妇女禁用。

阿普唑仑注意事项

①久用后停药有戒断症状,应避免长期使用。应逐渐停药,不可突停或减量过快。②18岁以下儿童应慎用。③服用本品者不宜驾驶车辆或操作机器。

阿普唑仑药物相互作用

参见地西泮及其他BDZ类药物。①与中枢神经系统抑制药、乙醇合用,中枢抑制作用被增强。②与肝药酶CYP3A抑制剂(如氟西汀、丙氧酚、口服避孕药)合用,可显著提高本品的血药浓度。③本品与丙米嗪、地昔帕明合用,可使后两者的血药浓度升高。④与西咪替丁合用,抑制本品的排泄。

阿普唑仑制剂

片剂:0.4mg

阿普唑仑药典介绍

【鉴别】(1)取本品约5mg,加盐酸溶液(9→1000)2ml溶解后,分为两份:一份加硅钨酸试液1滴,即生成白色沉淀;另一份加碘化铋钾试液1滴,即生成橙红色沉淀。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集215图)一致。 【检查】 氯化物 取本品0.50g,加水50ml,振摇10分钟,滤过,取滤液25ml,依法检査(附录W A ),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。 有关物质 取本品,加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每lml中约含l0mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取适量,用二甲基甲酰胺定量稀释制成每lml中含25µg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)试验,用苯基硅烷键合硅胶为填充剂;以醋酸铵缓冲液(pH4.2) (取醋酸铵7.7g, 加水1000ml振摇使溶解,用冰醋酸调节PH值至4.2)-甲醇(44:56)为流动相A,醋酸铵缓冲液(pH4.2)-甲醇(5:95) 为流动相B;按下表进行梯度洗脱;检测波长为254nm。取阿普唑仑对照品与三唑仑对照品适量,用二甲基甲酰胺溶解并稀释制成每lml中均约含20µg的混合溶液,作为系统适用性试验溶液,量取10µl注入液相色谱仪,记录色谱图,使阿普唑仑峰的保留时间约为10—11分钟,三唑仑峰与阿普唑仑峰的分离度应符合要求,理论板数按阿普哇仑峰计箅不低于2000。取对照溶液10µl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50 %,再精密量取供试品溶液与对照溶液各10µl注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰峰面积的和不得大于对照溶液主成分峰峰面积的4倍(1.0%)供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.2倍的色谱峰可忽略不计。 干燥失重 取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L ) 炽灼残渣 不得过0.3 % (附录Ⅷ N)。 【含量测定】取本品约0.12g,精密称定,加醋酐10ml,振摇溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.lmol/L滴定至溶液显黄绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L )相当于15.44mg的C17H13ClN4。 【类别】催眠镇静药。 【贮藏】遮光,密封保存。
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参考资料
  • 1.    .中国科学院上海有机化学研究所,化学数据库-药品数据库
  • 2.    .陈新谦、金有豫、汤光主编,《新编药物学》第17版,第275页
  • 3.    阿普唑仑片说明书  .用药参考[引用日期2014-12-08]
  • 4.    .中国药典2010年版二部,第408页
词条标签:
药理学 抗精神失常药 抗焦虑药 化学品 中枢神经系统药物