氟喹酮

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中文名称:氟喹酮
中文别名:6-氨基-2-(氟甲基)-3-(2-甲基苯基)-4-(3H)-1,3-二氮杂萘酮
英文名称:afloqualone
英文别名:4(3H)-quinazolinone, 6-amino-2-(fluoromethyl)-3-(2-methylphenyl)-; 6-Amino-2-(fluoromethyl)-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone;6-Amino-2-(fluoromethyl)-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4(3H)-one; 6-Amino-2-Fluoromethyl-3-(2-Tolyl)-3H-quinazolin-4-one
中文名
氟喹酮
外文名
afloqualone
英文名称
afloqualone
分子式
C16H14FN3O
分子量
283.3003

氟喹酮氟喹酮

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结构式:
CAS:56287-74-2
分子式:C16H14FN3O
分子量:283.3003

氟喹酮物化性质

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熔点:195-196℃
相对密度:1.31g/cm3

氟喹酮合成路线

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文献工艺路线 文献工艺路线

氟喹酮用途

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【药理】
本品作用于脊髓上位中枢较广泛的部位,而使肌肉紧张性亢进状态缓解。
(1)肌肉松弛作用:
回转棒法、悬垂法及倾斜板法表明,小鼠口服本品的肌肉松弛作用比盐酸托哌松(tolperisone)强。
(2)对脊髓反射电位的作用:
对切断脊髓的猫,静脉内给药5mg/kg以上,对多突触、单突触反射电位均显示抑制作用,且具剂量依赖性。特别对多突触反射途径的抑制作用很强。
(3) 对试验性强直的缓解作用:
对大鼠去脑强直(γ-强直)及缺血性去脑强直(α-强直)缓解作用的ED50(口服)为17.2mg/kg及25.7mg/kg,特别对γ纤维系统的选择性较高。
(4)其它作用:
①消炎:对大鼠的角叉菜胶浮肿,口服本品10mg/kg以上显示消炎作用,且有剂量依赖性;②对小鼠醋酸引起的扭体,口服本品10mg/kg以上显示镇痛作用,且有剂量依赖性。
人口服20mg后约1小时达血浆浓度峰值。
【适应症】
脑血管障碍、脑性麻痹、痉挛性脊髓麻痹、脊髓血管障碍、后纵韧带骨化症、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症、脊髓小脑变性症、外伤后遗症(脊髓损伤、头部外伤)、术后后遗症(包括脑、脊髓肿瘤)及其它脑脊髓疾患引起的痉挛性麻痹。
【用法用量】
口服,成人一次20mg,一日3次。视年龄、症状适当增减。
[制剂与规格]糖衣片:20mg。
【禁用慎用】
(1)孕妇、婴儿及小儿哺乳期妇女用药的安全性尚未确立。
(2)因可引起反射运动能力降低、瞌睡等,使用本品的患者不可从事汽车驾驶等有危险性的机械操作。
【不良反应】
(1)偶见步态不稳、头晕、嗜睡、头痛、头重、乏力感、倦怠感、耳鸣、尿频等。
(2)偶见皮疹等,应停药。偶见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等。
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