醋硝香豆素

编辑:蚕桑网互动百科 时间:2020-02-21 02:03:15
编辑 锁定
声明
本词条可能涉及药品内容,网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。
醋硝香豆素又名醋酸香豆素、新抗凝、心得隆等,系双香豆素类抗凝药,适应证与双香豆乙酯相似,能阻碍已形成血栓的扩展,但无溶栓作用。适用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。仅口服有效,奏效慢而持久,对需长期维持抗凝者才选用本品,需要迅速抗凝时,应选用肝素,或在肝素治疗基楚上加用本品。

醋硝香豆素名称

编辑
通用名称:醋硝香豆素
英文名称:Acenocoumarol
中文别名:醋酸香豆素、醋硝香豆醇、硝苄丙酮香豆素、硝苄香豆素、新抗凝、心得隆
英文别名:Acenocumarin、Nicoumalone、Sinthrome、Sintrom、Sithrome、Syncumar、Syncumur
溶解性:易溶于乙醚,乙醇,不溶于水

醋硝香豆素药理

编辑
药效学
与双香豆乙酯同。本品为间接作用的抗凝剂,抑制维生素K在肝脏细胞内合成因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ。通过维生素K作用,肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。本品的作用是抑制羧基化酶。双香豆乙酯对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应。所以本品起效缓慢,仅在体内有效。停药后药效持续时间较长,直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失。上述各因子的分解速度也不一致,因子Ⅶ的半衰期最短,约5小时,失活后可部分延长凝血酶原时间.因子Ⅱ的半衰期最长,达60小时。此外,本品尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质,并释放入血,其抗原性与有关凝血因子相同,但无凝血功能,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此在本品作用下,因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ减少,而“假凝血因子”亦即“维生素K拮抗剂诱导蛋白质”增多,达到抗凝效应。
药动学
作用较双香豆素强而快。口服吸收快、排谢也快。血浆半衰期为24小时,作用达峰时间为36~48小时,作用持续1.5~2日。大部分经肾排出。

醋硝香豆素用法用量

编辑
口服第一日 16—28mg,分次服用,第二日为 5—10mg。维持量:一日2.5—5mg,分次服用。
[制剂与规格]醋硝香豆素片(1)1mg(2)4mg
口服,第一日8-12mg,第二日2-8mg,分次服用.维持量一日1-6mg.

醋硝香豆素禁用慎用

编辑
参阅双香豆乙酯。
有出血倾向,血友病,血小板减少性紫癜,严重肝肾疾患,活动性消化性溃疡,脑,脊髓及眼科手术者禁用.恶病质,衰弱,发热,慢性酒精中毒,活动性肺结核,充血性心力衰竭,重度高血压,亚急性细菌性心内膜炎,月经过多,先兆流产等慎用。
手术后 3天内、妊娠后期、哺乳期、有出血倾向患者(如血友病、血小板减少性紫癜)严重肝肾疾病,活动性消化性溃疡,脑、脊髓及眼科手术患者禁用。

醋硝香豆素给药说明

编辑
参阅双香豆乙酯。
在长期应用最低维持量期间,如需进行手术,可先静注维生素 K1 50mg,但进行中枢神经系统及眼科手术前,应先停药。胃肠手术后,应检查大便潜血。

醋硝香豆素不良反应

编辑
参阅双香豆乙酯。
可引起恶心,呕吐,腹胀,腹泻.引起血尿,子宫出血,便血,伤口及溃疡处出血.可有皮炎,荨麻疹,脱发等。
主要不良反应是出血,最常见为鼻衄、齿跟出血、皮肤瘀斑、血尿、子宫出血、便血、伤口及溃疡处出血等。用药期间应定时测定凝血酶原时间,应保持在25—30秒,凝血酶原活性至少应为正常值的 25%~40%。不能用凝血时间或出血时间代替上述二指标。无测定凝血酶原时间或凝血酶原活性的条件时,切勿随便使用本品,以防过量引起低凝血酶原血症,导致出血。凝血酶原时间超过正常的 2.5倍(正常值为 12秒)、凝血酶原活性降至正常值的 15%以下或出现出血时,应立即停药。严重时可用维生素 K,口服(4—20mg)或缓慢静注(10—20mg),用药后6小时凝血酶原时间可恢复至安全水平。必要时也可输入新鲜全血、血浆或凝血酶原复合物。

醋硝香豆素相互作用

编辑
参阅双香豆乙酯。
氯贝丁酯可抑制血小板聚集和损伤血小板功能,故与本品并用时,能增强其抗凝血作用。阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、水合氯醛、双硫仑、依他尼酸、奎尼丁、甲磺丁脲等与本品竞争血浆蛋白结合部位,使其血浓度增高,作用增强。肝药酶诱导剂如苯巴比妥、格鲁米特和苯妥英钠能加速本品的代谢,减弱其抗凝血作用。肝药酶抑制剂如氯霉素、水杨酸盐、丙米嗪、甲硝唑、西咪替丁等抑制本品的代谢,使血药浓度增高, t1/2延长。与广谱抗生素合用时,因抑制肠道细菌使维生素 K合成减少,致使本品的抗凝作用增强。此外,维生素 K、利福平、氯噻酮、螺内酯、考来烯胺亦可减弱本品的抗凝作用。
词条标签:
自然学科 科技 医学人物 医学