醋氯芬酸

编辑:蚕桑网互动百科 时间:2020-02-19 20:56:42
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醋氯芬酸是一种新型、强效解热、镇痛、抗关节炎药物,临床上适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎脊椎炎等,也适用于各种疾病引起的疼痛和发热。
中文名
醋氯芬酸
外文名
Aceclofenac
分子量
354.1847
分子式
C16H13Cl2NO4

醋氯芬酸基本信息

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中文名称:醋氯芬酸
中文别名:2-((2,6-二氯苯基)氨基)苯乙酰氧基乙酸
英文别名:2-(2-(2-(2,6-dichlorophenyl)aminophenyl)acetyl)oxyacetic acid; 2-((2,6-dichlorophenyl)amino)-benzeneacetic aci [1]  carboxymethyl ester; [({2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]phenyl}acetyl)oxy]acetic acid
CAS:89796-99-6

醋氯芬酸物化性质

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:熔点 149-153°C
熔点:149-153℃
相对密度:1.455g/cm3

醋氯芬酸用途与用法

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【用法用量】
每次口服100mg,一天两次。
[制剂与规格]片剂:100mg
【禁用慎用】
孕妇及对本品或NSAIDs解热镇痛药过敏的患者禁用,对消化性溃疡患者慎用。本品可能抑制血小板聚集,延长出血时间,故接受抗凝治疗或有出血倾向的患者应慎用本品。
【不良反应】
偶有消化不良,腹部不适,及胃烧灼感,罕见消化道溃疡和出血。

醋氯芬酸药理

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本品为一新合成的口服有效的非类固醇类,苯乙酸类抗炎、解热、镇痛药物。在结构上,与双氯芬酸、阿氯芬酸和芬氯芬酸有关。在临床实践中,本品的药理作用与其他非类固醇类药物(NSAIDs)相比,它在急、慢性炎症实验模型中以具有明显广泛的抗炎作用、强力的镇痛和解热以及胃毒性作用为特征。
抗炎作用本品对大鼠由注射爱兰苔胶引起的水肿和脓肿的发展显示高效的抑制作用。它也减轻小鼠由腹腔注射醋酸引起的血管通透性增加以及大鼠由爱兰苔胶引起的胸膜炎的水肿和细胞成分的炎症反应。本品对急性炎症的抗炎作用的强度与高效NSAIDs吲哚甲新和双氯芬酸相似。而比萘普生保泰松作用强。口服本品预防和治疗也使犬关节内注射尿酸钠引起的病理性步态产生剂量依赖性得到改善。本品的抗炎作用也在棉花小球肉芽肿实验中得以证实。在这种实验中发现类固醇比NSAIDs更有效,对鼠慢性佐剂关节炎,本品有与吲哚甲新、双氯芬酸相似的、显著的抗关节炎作用。在临床上已证实对慢性关节炎的有效性。
镇痛作用对许多由化学性、机械性或关节炎的刺激引起的动物疼痛模型,本品的效能类似于双氯芬酸或吲哚甲新,而强于萘普生保泰松。尤其本品对注入硝酸银引起的鼠爪关节炎和犬关节注射尿酸钠所致的骨膜炎疼痛显示强力的抗伤害作用。在临床上,本品的镇痛作用已被不同起因的疼痛病人证实。本品与其它NSAIDs一样具有突出的周围性镇痛机制。可能是由于抑制内源性疼痛介质的形成。
解热作用本品可明显地减轻大鼠由注射布鲁尔氏酵母引起的体温升高。即使口服最低剂量0.25mg/kg,它的解热作用也大于它的抗炎作用8倍。本品的高效解热作用,提示它除了抑制体内前列腺素的合成或释放外,还可能由于对下丘脑的抑制。

醋氯芬酸适应症

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本品是一种新型、强效解热、镇痛、抗关节炎药物。
临床上适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎脊椎炎等。也适用于各种疾病引起的疼痛和发热。
参考资料
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