醋丁洛尔

编辑:蚕桑网互动百科 时间:2020-02-19 22:13:22
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醋丁洛尔有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。药理作用似普萘洛尔,但较弱.作用持久,T1/2为3~8小时.通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能本品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压,适用于治疗高血压。由于本品能拮抗儿茶酚胺效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进,使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。
中文名
醋丁洛尔
外文名
Acebutolol
中文别名
醋丁酰心安
英文别名
Acecor、Monitan、Neptal

醋丁洛尔药动学

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本品口服后吸收良好,口服吸收率为70%,口服后达峰时间为2~4h,生物利用度为60%,血浆蛋白结合率仅为15%,但与红细胞结合较强。表观分布容积为1.0~3.0L/kg,血浆消除半减期为3~4h,有效血药浓度为0.2~2.0μg/ml。
本品乙酰化的代谢产物(diacetolol)要比原形药物更具有药理活性,其消除半减期> 12h。母药和子药各半均由粪便排泄,15%~60%由尿中排泄。
适用于窦性心动过速,房性或室性早搏,心房颤动,心房扑动等.也用于心绞痛,高血压。
适用于各型高血压,其降压效果与阿替洛尔或美托洛尔相似,心率无进行性减慢,而且不受年龄、种族或肾功能不全的影响。用于治疗心绞痛,在减少心绞痛发作次数、降低硝酸甘油用量、提高运动耐量和改善心肌缺血的程度上,与硝苯地平一样有效。也适用于室性心律失常的治疗,本品约使40%患者室性早搏减少75%,且较奎尼丁易耐受。

醋丁洛尔禁用慎用

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心功能不全,循环衰竭者忌用,支气管哮喘慎用.
对肾功能不全者如肌酐清除率< 3L/h时,每日用量应减半,低于0.6L/h时应减少75%。
本品易透过胎盘、乳汁,可影响新生儿血压、心率和出生体重。因此,妊娠和哺乳期妇女要慎用。

醋丁洛尔不良反应

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个别可有心力衰竭.
最常见的不良反应为疲乏、头痛、胃肠道不适和眩晕。发生心动过缓(<48次/min)较为罕见。
此药可致有Arthus Ⅲ型过敏反应,也常产生抗核抗体。

醋丁洛尔相互作用

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本品与小剂量利尿药如氢氯噻嗪合用,可增加其降压作用;与硝苯地平合用,抗心绞痛的疗效可明显提高。
口服,一日1次,一次300mg,静注,一次10-20mg。
[用法及用量]初始口服剂量400mg,每日1次。若降压效果欠佳时,可增至为每日3次。心绞痛和室性心律失常的常用量:每次日服200~400mg,每日2~3次。
[剂型与规格]片剂:100mg/片。
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